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- 基本信息
- 英文名称:[Tyr22] Calcitonin Gene Related Peptide, (22 - 37), rat ,英文全称 [Tyrosine22] - Calcitonin Gene - Related Peptide (22 - 37), rat
- 供应商:上海楚肽生物科技有限公司
- 中文名称:[22 位酪氨酸取代] 降钙素基因相关肽(22 - 37),大鼠
- 氨基酸序列:缬氨酸 - 缬氨酸 - 赖氨酸 - 天冬氨酸 - 天冬酰胺 - 苯丙氨酸 - 缬氨酸 - 脯氨酸 - 苏氨酸 - 天冬酰胺 - 缬氨酸 - 甘氨酸 - 丝氨酸 - 谷氨酸 - 丙氨酸 - 苯丙氨酸
- 单字母序列:V - V - K - D - N - F - V - P - T - N - V - G - S - E - A - F
- 三字母序列:Val - Val - Lys - Asp - Asn - Phe - Val - Pro - Thr - Asn - Val - Gly - Ser - Glu - Ala - Phe
- 分子量:约 1905.25(不同盐形式或修饰状态下,分子量会有微小差异 )
- 分子式:C₈₆H₁₃₇N₂₅O₂₆ (理论分子式,实际可能因盐或修饰不同而变化 )
- 等电点:约为 6.5 - 7.5 。该多肽含有带正电的赖氨酸(Lys)和带负电的天冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu),其等电点受这些氨基酸的电荷状态影响。在酸性环境下,赖氨酸质子化带正电,天冬氨酸和谷氨酸的羧基被质子化,电荷减少;在碱性环境下,羧基电离带负电,赖氨酸的氨基逐渐去质子化,整体电荷状态改变,从而影响等电点 。
- CAS 号:198277 - 54 - 2
- 结构信息
- 是降钙素基因相关肽(CGRP)的一个片段,由 16 个氨基酸残基组成,呈线性结构 。氨基酸之间通过肽键连接,形成多肽主链 。侧链基团各自具有独特的化学性质,如赖氨酸的氨基、天冬氨酸和谷氨酸的羧基等,这些侧链之间会发生相互作用,如静电相互作用、氢键作用等,对多肽的空间构象和稳定性有一定影响 。22 位的酪氨酸(Tyr)取代,可能会改变多肽的理化性质和与其他分子的相互作用能力,因为酪氨酸含有一个酚羟基,比被取代的氨基酸残基具有更强的亲水性和特殊的化学活性 。
- 作用机理及研究进展
- 作用机理:CGRP 是一种广泛分布于神经系统和心血管系统等的神经肽,具有多种生理功能 。对于这个特定的 [Tyr22] Calcitonin Gene Related Peptide, (22 - 37), rat 片段,其作用可能与完整 CGRP 相关但又有区别 。在心血管系统方面,CGRP 主要通过与 CGRP 受体结合,激活受体后偶联 Gs 蛋白,使细胞内 cAMP 水平升高,进而激活蛋白激酶 A(PKA) 。PKA 可以使血管平滑肌细胞内的一些靶蛋白磷酸化,导致血管舒张 。而该片段可能通过类似的信号通路,部分模拟 CGRP 的血管舒张作用 。在神经系统中,CGRP 参与痛觉调节、神经递质释放等过程 。这个片段可能通过与神经细胞膜上的相关受体或离子通道相互作用,影响神经信号的传递 。例如,它可能干扰痛觉信号在神经纤维上的传导,或者调节神经递质如谷氨酸、P 物质等的释放 。
- 研究进展:在心血管疾病研究领域,有研究探索其作为潜在的血管活性药物开发的可能性 。研究人员通过动物实验,观察其对不同血管床的作用效果,试图优化其结构以增强血管舒张活性并降低副作用 。在神经系统疾病研究中,一些研究关注它在神经损伤修复和神经退行性疾病中的作用 。例如,在脑缺血模型中,研究该片段是否能够通过调节神经血管单元的功能,减轻缺血损伤 。在神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病的研究中,探讨其对神经炎症和神经元存活的影响 。目前的研究还面临着一些挑战,如如何提高其在体内的稳定性和生物利用度,以及深入了解其在复杂生理病理环境下的精确作用机制 。
- 溶解保存
- 溶解:一般可先尝试用无菌蒸馏水或去离子水溶解,由于多肽中含有极性氨基酸,有一定亲水性 。若溶解困难,可使用少量稀酸溶液(如 1% - 5% 的乙酸溶液)辅助溶解 。超声处理也有助于溶解,但要注意超声时间和功率,避免多肽降解 。
- 保存:干粉状态下,建议保存在 - 20℃或更低温度(如 - 80℃),以保持其稳定性和活性 。若为溶液状态,需根据其稳定性进行分装保存,避免反复冻融 。如果多肽在溶液中相对稳定,可在 - 20℃保存;若稳定性较差,建议现配现用,或者添加适当的稳定剂(如糖类、蛋白质等)来延长保存时间 。
- 相关多肽
- 完整的大鼠降钙素基因相关肽(CGRP):含有 37 个氨基酸,具有完整的生物活性 。与 [Tyr22] Calcitonin Gene Related Peptide, (22 - 37), rat 相比,它包含了更多的氨基酸序列,结构更复杂,功能也更全面 。完整的 CGRP 不仅在血管舒张、神经调节等方面有显著作用,还参与了其他生理过程,如调节内分泌、免疫调节等 。而 [ Tyr22] Calcitonin Gene Related Peptide, (22 - 37), rat 只是其部分片段,可能仅保留了部分功能 。
- 人源降钙素基因相关肽片段:在序列上与大鼠的有一定差异 。虽然它们可能具有相似的功能域和作用机制,但由于氨基酸序列的不同,其与受体的亲和力、生物活性以及体内代谢过程等可能存在差异 。研究人源和大鼠源 CGRP 片段的差异,有助于理解物种间生理功能的异同,以及开发更具针对性的药物 。
- 相关文献
- Russo AF. Calcitonin gene - related peptide (CGRP): a new target for migraine. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2015;55:533 - 552. doi: 10.1146/annurev - pharmtox - 010814 - 124701. (该文献综述了 CGRP 在偏头痛发病机制中的作用,虽然主要针对完整 CGRP,但为理解 CGRP 相关功能和研究提供了重要基础 )
- Gao Z, et al. Nociceptor neurons are involved in the host response to urinary tract infections. J Inflamm Res. 2022;15:291 - 305. doi: 10.2147/JIR.S337723. (文献研究了伤害感受神经元在尿路感染宿主反应中的作用,其中涉及到 CGRP 相关机制,对理解 CGRP 在神经 - 免疫调节中的作用有帮助 )
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